Амфетамин (альфаметилфенилэтиламин) является синтезированным химическим соединением стимующим центральную нервную систему, производное фенилэтиламина. Амфетамин - фармакологический аналог гормонов адреналина и норадреналина. Попадая в организм он не вырабатывает энергию, как пища, а пускает в дело энергию, которая уже есть в организме. Химическая формула (C9H13N).
Амфетамин существует в виде пары энантиомеров: правовращающего (S-(+)-амфетамин, декстроамфетамин) и левовращающего (R-(-)-амфетамин, левамфетамин). Биологическая активность изомеров различается: правовращающий изомер действует на ЦНС в 3-4 раза сильнее левовращающего. Влияние на симпатическую нервную систему, напротив, выше у левовращающего изомера.
Амфетамин имеет много синонимов как в русском так и в английском языках (Aktedrin, Alentol, Amphamine, Amphedrine,Amphethamini sulfas, Amphetamine sulfate, Benzedrine sulfate, Benzpropamin, Euphodyn, Isoamin, Ortedrine, Psychedrinum, Psychoton, Racephen, Raphetamin, Sympamin,Sympatedrine, Белка, Бибох, Порох, Спид, Скорость, Фен, Фрекс, Шмага, фенамин).
Одной из основных сфер применения амфетамина в медицине (в странах, где такое применение разрешено) является лечение синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей (наряду с метилфенидатом).
Амфетамин продается в двух видах: в виде таблеток или в виде кристаллического порошка. Дозировка от 5 до 100 мг в зависимости от ожидаемого эффекта. Амфетамин, поступающий в нелегальную розничную продажу, как правило, отличается невысоким качеством, которое заметно упало в первом десятилетии XXI века. Употребляют перорально, интронаозально, внутривенно.
После приема амфетаминов через полчаса-час наступает активное состояние. Механизм стимулирующего действия амфетаминов связан в основном с увеличением выброса катехоламинов (норадреналина и дофамина). При проникновении в клетку амфетамина транспортеры начинают перемещать дофамин из везикулы в цитоплазму и далее в синаптическую щель. В результате концентрация дофамина в синаптической щели возрастает, хотя обычный (везикулярный) механизм выброса нейромедиатора уменьшается. Механизм выброса норадреналина под действием амфетамина аналогичен вышеописанному. Амфетамин также влияет на выброс серотонина, но на порядок слабее, чем MDMA.
Центральное стимулирующее действие амфетамина выражается в улучшении настроения, повышении внимания и способности к концентрации, а также в появлении чувства уверенности и комфорта. Амфетамин повышает двигательную и речевую активность, уменьшает сонливость и аппетит, повышает работоспособность. Негативная сторона центральных эффектов амфетамина может быть выражена в появлении чувства беспокойства, бессоннице и треморе. Также амфетамин может вызывать панику и стимуляторный психоз.
Периферическое действие амфетамина схоже с действием кокаина и связано, главным образом, со стимуляцией симпатической нервной системы. Влияние на сердечно-сосудистую систему проявляется в тахикардии и повышенном артериальном давлении. Кроме того, амфетамин может в некоторых случаях вызвать мидриаз, диафорез, чаще — гипертермию, озноб и сухость во рту.
По окончании действия препарата положительные реакции сменяются апатией и общим депрессивным состоянием. Это объясняется тем, что амфетамины используют «резервы» организма, которые в последствии требуют восстановления.
Внешние признаки приема амфетамина в наркотических дозах выражаются в учащении пульса и дыхания, расширении зрачков, ознобе и повышенном потоотделении. Так же характерны неуверенные движения и нарушенная координация.
Симптомами передозировки являются высокое давление и температура, лихорадка, нарушение работы сердца и ЖКТ (тошнота и рвота, диарея, брюшные спазмы).
На поведенческом уровне эффекты могут сильно отличатся в зависимости от особенностей организма.
Позитивные эффекты: - повышение активности - снижение потребности во сне - чувство эйфории - усиление сексуальности
Нейтральные эффекты: - чрезмерная разговорчивость - потеря веса - усиление потоотделения - зрительные и слуховые галлюцинации
Негативные эффекты - нарушение режима сна - судорога жевательной мускулатуры (тризм), стачивание зубов - потеря аппетита (анорексия) - снижение полового влечения (на время) - зуд кожи - тошнота, рвота, диарея - чрезмерное возбуждение - учащенное дыхание - раздражительность - агрессивное поведение - паника, паранойя - неконтролируемые движения (судороги пальцев, лицевых мышц) - сильная депрессия - беспричинная паника, повышенная агрессивность, галлюцинации.
Антидоты при отравлении амфетамином - диазепам, галоперидол, флюанксол.
Последствия употребления амфетамина
Большая доза амфетамина может вызвать судорожные припадки, не типичные движения или психически неуравновешенное состояние. После окончания действия амфетамина за этими реакциями поведения, практически всегда следует сильная депрессия и переутомление, что сугубо индивидуально для каждого. Опуская всякие подробности, для любого стимулятора нервной системы, характерен эффект скопления усталости. При прекращении приёма, как правило, могут проявляться сбитые амфетамином потребности в пище и отдыхе. Это можно объяснить тем, что любой стимулятор активируют накопленные «резервы» организма и после прекращения эффекта организму необходимо их восстановить. Частое применение амфетамина может привести к сильному истощению, как на психическом уровне, так и физиологическом, в виде слабости, или значительного похудения. Помимо всего прочего, за счет амфетамина может нарушиться работа почечной системы, печени, а также может быть снижен иммунный ответ. При частом потреблении может отказать сердце. Амфетамин сильно повышает расход кальция, что может привести к разрушению зубов и костной ткани. Наиболее частым последствием применения амфетаминов является тромбофлебит, тромбоз вен.
Передозировка амфетамина опасна прежде всего для сердечно-сосудистой системы. Вызываемые амфетамином тахикардия, повышенное артериальное давление и спазм сосудов могут привести к ишемическому инсульту, субарахноидальному кровоизлиянию, инфаркту миокарда, расслоению аорты. Другими опасными для жизни последствиями передозировки могут являться метаболический ацидоз, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность и коагулопатия.
Как и многие другие наркотики, амфетамин способен вызывать психологическую зависимость, выраженную в тяге к принятию наркотика и проявлении поведения, направленного на его поиск. Формирование психологической зависимости от амфетамина связано с действием на дофаминергические нейроны в вентральной области покрышки и Nucleus accumbens, которые отвечают за обучение и позитивное подкрепление.
Вопрос существования физической зависимости от амфетамина неоднозначен. Резкая отмена препарата после длительного применения (или применения в течение нескольких дней в высоких дозах) вызывает усталость, сонливость, голод и депрессию такой степени, что существует реальный риск самоубийства. Эти симптомы могут считаться составляющими синдрома отмены или просто следствиями постоянной нехватки сна и пищи, которые сопутствуют регулярному употреблению амфетамина
Из истории амфетамина:
Впервые действие стимулятора группы фенилалкиламина - эфедрин - описали китайцы около 5000 лет назад. Амфетамин может рассматриваться как синтетический аналог эфедрина.
Амфетамин был синтезирован в 1887 году румынским химиком Л.Иделиану.
С 1932 года амфетамин стал продаваться в аптеках, как средство, подавляющее аппетит. Распространялся он в виде ингалятора, и имел торговое название Бензедрин (Benzedrine).
В 1937 году в продажу поступили соли амфетамина в виде таблеток, рекламируемые как средство для лечения нарколепсии, болезни Паркинсона, депрессии, а также как средство для похудения. Случаи рекреационного использования амфетамина были описаны уже в 1936 году.
Массовое использование амфетамина началось во время Второй мировой войны. Амфетамин давали американским и советским лётчикам, морякам, танкистам, разведчикам, как средство для снятия усталости, борьбы со сном во время несения службы, повышения бдительности.
В 1960 -70-х годах амфетамины – в том числе и произведенные нелегально – широко распространяются в США в качестве наркотических средств. С 1980-х годов популярным становится курение метамфитамина, который на сленге называют meth. В 80-90-х годах увлечение амфетаминами стало распространяться в Северо-Западном регионе России, странах Прибалтики, Казахстане. Чистые препараты употребляют реже. Они не очень доступны.
В 1970 году власти США внесли амфетамин в перечень контролируемых веществ, а в 1971 году ООН была принята международная Конвенция о психотропных веществах, предметом регулирования которой был в том числе и амфетамин. К концу 1970-х годов потребление амфетамина в США пошло на убыль, с одновременным ростом потребления кокаина. Потребление амфетамина в Европе также упало, хотя он оставался относительно популярным в Скандинавии, Польше и Прибалтике.
Амфетамины по-прежнему распространены в психотерапевтической практике и сохранили свое "военное" значение- входят в аптечки спецподразделений армии США. Производятся десятком фирм мира. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотикам.
Постановлением Правительства РФ № 486 от 30 июня 2010 года амфетамин был внесён в список наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации запрещен Список I. До этого постановления амфетамин входил в Список II. При этом левовращающий изомер амфетамина, левамфетамин, входит в Список III.
